약물의 작용방식 그리고 약물과 수용체의 상호작용

약물의 작용방식 즉 약물이 생체내에 투여되어 흡수, 분포, 대사, 배설되어 약리작용을 나타내는 데에는 기본적인 원리가 몇 가지 있습니다.

약물의 그 약리작용은 약물에 의해 새롭게 만들어지는 것이 아닙니다.

바로 정상적인 생리기능을 흥분시키거나 억제해서 약리작용이 나타나며, 그 작용기관에 직접 약물이 작용하거나 또는 간접적으로 작용하기도 하는 것입니다.

 

그렇다면 이러한 약물의 작용 양식에 대해 알아보겠습니다.

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1. 약물의 작용방식

 

첫번째, 흥분과 억제입니다.

 

약물이 생체의 정상적인 생리기능을 자극하여 항진시켰을 때를 흥분이라고 하며 반대로 그 기능이 저하되었을 때를 억제라고 합니다.

예를 들어, 카페인을 투여했을 때 정신이 맑아지고 피로감과 졸음을 없애주는데, 이는 카페인이 이런 기능을 새롭게 창조한 것이 아니고 정상적인 중추신경계인 대뇌피질을 약간 흥분시켰기 때문입니다.

또한 동공산대나 분비물을 억제하는 아트로핀은 부교감신경을 억제합니다.

 

두 번째, 직접작용과 간접작용입니다.

 

직접작용이란 약물이 생체의 조직이나 기관에 직접 접촉하여 작용을 나타내는 것으로 아드레날린은 심장에 직접 작용하여 심장기능을 항진시킵니다.

 

간접작용은 약물이 직접 작용하지 않고 생체내의 내인성 물질을 유리시키거나 변화시켜 2차적으로 작용하는 경우를 말합니다.

 

간접작용의 작용기전을 구분하면 유리 및 유리억제, 차단작용, 파괴방지 그리고 대사로 나눌 수 있습니다.

 

유리 및 유리억제의 기전에는 어떤 사례가 있는지 보겠습니다.

당뇨병치료제인 톨부타마이드는 췌장에서 인슐린을 유리하여 당뇨병 치료효과를 나타내며 고혈압치료제인 레저핀은 교감신경 말단에서 노레피네프린과 세로토닌의 유리를 억제하여 고갈시킴으로써 혈압을 낮춥니다.

 

 

차단작용의 기전에는 어떤 사례가 있는지 알아봅니다.

아트로핀은 심장, 평활근 및 분비선 등에서 아세틸콜린의 유리를 억제하는 것이 아니라 아세틸콜린과 결합하는 수용체에 대한 차단작용으로 부교감신경을 억제합니다.

 

파괴방지의 사례를 보겠습니다.

녹내장 치료제인 피소티그민은 아세틸콜린 분해효소인 콜리네스테라제를 억제하여 아세틸콜린의 작용을 지속시킵니다.

 

대사의 사례를 보겠습니다.

약물이 대사에 의해 생체내에서 활성물질로 변화하는 그 자체를 통칭합니다.

 

 

세 번째, 전신작용과 국소작용입니다.

경구투여나 비경구투여 약물이 흡수되어 순환계를 통하여 다른 작용부위에서 나타내는 작용을 전신작용이라 합니다.

피부나 점막에 사용한 약물이 흡수되지 않고 그 적용부위에 국한되어 작용하는 것을 국소작용이라 합니다.

 

네 번째, 주작용과 부작용입니다.

 

약물은 한 가지 작용만 아니라 여러 가지 작용을 나타낼 수 있습니다. 

그중 치료 목적에 합당한 작용을 주작용, 치료 목적 이외의 작용을 부작용이라 합니다.

특히 부작용 중 생체에 해로운 작용을 유해작용이라 합니다. 

 

2. 약물과 수용체의 상호작용

 

약물과 수용체는 상호 결합하며 약물효과는 약물과 수용체의 농도에 비례합니다.

 

그럼 수용체의 정의를 알아보겠습니다.

 

수용체란 약물이 친화성을 갖고 결합하는 생체내의 특수부위를 말합니다. 약물은 자기의 수용체와 특이성있게 결합했을 때 비로소 그 효능이 나타납니다. 약물은 이러한 특이성있는 수용체가 있기 때문에 자기 고유의 효능을 갖습니다.

 

그러나 모든 약물이 수용체에 작용하는 것은 아닙니다. 예를 들어 전신마취약 및 휘발성 살충제는 중추신경계의 세포에 많이 분포하여 세포의 기능이나 대사과정을 방해하는 경우가 있습니다. 이는 비특이성활성이라 하며 대체로 이들은 독성이 있습니다. 

 

 

다음으로 약물과 수용체의 결합방식에 대해 알아보겠습니다.

 

약물과 수용체의 결합방식에서는 반데르발스 결합, 수소결합, 이온결합 및 전자공유결합이 있습니다. 

 

반데르발스 결합은 약물과 수용체가 점차 가까워질 때, 그들이 갖는 전자상호 간에 힘에 의해 결합하는 것으로, 결합력이 약한 편입니다.

 

수소결합은 수용체의 단백질 분자에 존재하는 수소가 약물분자의 산소나 질소와 작용하는 것으로 반데르 발스보다 힘이 강합니다.

 

이온결합은 약물과 수용체 분자가 생체 내에서 각각 음이온과 양이온으로 하전되어 상호 간 결합하는 것을 말합니다. 이런 원리는 특히 중추신경계에서 많이 관찰됩니다.

 

전자공유결합은 약물과 수용체 간에 전자를 공유하는 형식입니다. 결합력이 강해서 불가역성 반응이며 거의 그 효과가 지속적입니다.